信阳毛尖含有丰富的蛋白质、氨基酸、生物碱、茶多酚、糖尖、有机酸、芳香物质和维生物A、B1、B2、C、K、P、PP等以及水溶性矿物质。具有生津解渴、清心明目、提神醒脑、去腻消食、抑制动脉粥样硬化以及防癌、防治坏血病和护御放射性元素等多种功能。具有医疗功效。常喝毛尖茶，能降低血压。
茶叶内含的咖啡碱和儿茶素能促使人体血管壁松弛，并能增血管有效直径，使血管壁保持一定弹性，消除脉管痉挛。毛尖茶中的一氨基丁酸对松弛血管壁的效应更显着；喝茶能降低血液中胆固醇含量。茶叶中的儿茶素类物质，对人体总胆固醇、游离胆固醇总类脂和甘油三酸脂含量均有明显的降低作用。茶叶中抗氧化组合提取物GAT具有显着的抗癌物质的突变作用。